Ο γερμανός χημικός που ανακάλυψε την ασπιρίνη και την ηρωίνη!

Ο ογκόλιθος της φαρμακευτικής συνέθεσε δύο ουσίες, διχοτομώντας λες τον κόσμο: την ασπιρίνη, ένα από τα πιο ευεργετικά φάρμακα που είδε ποτέ ο κόσμος, και την ηρωίνη, μια από τις καταστρεπτικότερες ουσίες που δυστύχησε να γευτεί η οικουμένη. Και τα δύο αντιπροσωπεύουν βέβαια τα φαρμακολογικά όνειρα των τελών του 19ου αιώνα για παρασκευή πρωτοποριακών ουσιών με εφαρμοσμένη χρήση στην ιατρική. Οι χημικοί δεν ήθελαν τώρα να απομονώνουν απλώς δραστικά συστατικά από φυτικές ουσίες ή να τα αναπαράγουν εργαστηριακά. Ήθελαν να βοηθήσουν τον άνθρωπο και τις σωματικές ή ψυχολογικές παθολογίες του και τίποτα δεν φαινόταν να μπορεί να τους σταματήσει. Η Γερμανία του 19ου αιώνα σήκωσε το όνειρο της φαρμακευτικής στις πλάτες της και την Πρωτομαγιά του 1899 ο κόσμος ήταν έτοιμος να γνωρίσει ένα από τα πιο θαυματουργά προϊόντα που κυκλοφόρησαν ποτέ. Η μικρή γερμανική εταιρεία Bayer ρίχνει στην αγορά το νέο παυσίπονο, αντιφλεγμονώδες και αντιπυρετικό της σκεύασμα με την ονομασία «ασπιρίνη», σαρώνοντας κυριολεκτικά όλες τις αγορές του πλανήτη. Το προϊόν του Χόφμαν ανακούφισε γενιές και γενιές ασθενών και παρά τη σχετική κάμψη που γνώρισε με την εμφάνιση της παρακεταμόλης και της ιβουπροφένης, συνεχίζει να ανθεί ακόμα και σήμερα. Ως άλλη μια βεντέτα όμως του φαρμακευτικού κόσμου, η ασπιρίνη έχει πίσω της έναν μακρύ και πολύκροτο βίο, διανθισμένο με πάθη, μίση, υποψίες σκανδάλων και έντονες αντιδικίες, αναφορικά πάντα με τα πνευματικά δικαιώματα και το πατεντάρισμά της. Ο Χόφμαν δεν ανακάλυψε άλλωστε πραγματικά την ασπιρίνη, καθώς οι θεραπευτικές ιδιότητες της δραστικής ουσίας της, του σαλικυλικού οξέος, ήταν γνωστές από τα βάθη της αρχαιότητας: ο Ιπποκράτης την είχε «συνταγογραφήσει» από τα τέλη του 4ου π.Χ. αιώνα! Η φυτική αυτή «σαλικυλική» ουσία ανακούφιζε πονοκεφάλους και πυρετούς, αλλά ακόμα και στον 19ο αιώνα δεν είχε παραχθεί συνθετικά. Η πρώτη επιτυχημένη απόπειρα για την παραγωγή συνθετικού ασετυλοσαλικυλικού οξέος έγινε από τον Γάλλο Σαρλ Φρεντερίκ Ζεράρ το 1853 και κατόπιν ακολούθησαν πολλές ακόμα. Όλες όμως απέτυχαν να μετατραπούν σε φάρμακο, καθώς καμία δεν κατάφερε να παρασκευάσει καθαρό ασετυλσαλικυλικό οξύ. Ήταν ο Χόφμαν αυτός που πέτυχε εκεί που όλοι οι άλλοι απέτυχαν, όταν προσλήφθηκε σε μια μικρή βιομηχανία χρωμάτων και φαρμάκων που είχε μόλις αρχίσει να δίνει μεγαλύτερο βάρος στον φαρμακευτικό τομέα της. Ο νεαρός χημικός προσλαμβάνεται στον κολοσσό σήμερα Bayer το 1894 και βάζει στόχο ζωής να απομονώσει το οξύ, κι αυτό για να ανακουφίσει τον πατέρα του που έπασχε από ρευματισμούς και του χορηγούσαν σαλικυλικό νάτριο, ένα σκεύασμα με βάση το σαλικυλικό οξύ που είχε όμως ισχυρές παρενέργειες, κυρίως στο γαστρεντερικό σύστημα. Το 1897 ο Χόφμαν έχει έτοιμη την ασπιρίνη του, την οποία στέλνει στο τμήμα δοκιμών της φαρμακοβιομηχανίας προκειμένου να λάβει έγκριση για να κυκλοφορήσει στην αγορά. Η ασπιρίνη κυκλοφορεί σε σκόνη μέσα σε γυάλινο φιαλίδιο (το γνωστό λευκό χαπάκι κυκλοφόρησε αργότερα, την Πρωτοχρονιά του 1915) και αλλάζει λίγο-πολύ τη μοίρα της ανθρωπότητας. Το κατόρθωμα του Χόφμαν έμελλε ωστόσο να επισκιαστεί από τη δεύτερη μεγάλη ανακάλυψή του, την ηρωίνη. Ήταν λίγες μέρες αφότου κατάφερε να συνθέσει την ασπιρίνη που ανακάλυψε τη χημική διαδικασία για την παραγωγή του ισχυρού ναρκωτικού, το οποίο σύντομα θα κυκλοφορούσε στα ράφια ως καταπραϋντικό για τον βήχα αλλά και μη εθιστική θεραπεία για τους μορφινομανείς! Αυτή ήταν μάλιστα η ανακάλυψη του Χόφμαν που ενθουσίασε πραγματικά τη φαρμακοβιομηχανία. Ο εξαίρετος γερμανός χημικός έλυνε το ένα φαρμακευτικό πρόβλημα πίσω από το άλλο. Αφού ανακάλυψε και τη διάσπαση της ουρίας με την περιβόητη «Αποικοδόμηση Χόφμαν» της ανθρακικής αλυσίδας, βρίσκει άλλη μια πολύκροτη ένωση, τη διακετυλομορφίνη, που θα γίνει γνωστή από την Bayer ως ηρωίνη. Η ηρωίνη πρωτοκυκλοφόρησε ως σιρόπι για τον βήχα και περηφανευόταν μάλιστα πως ως φάρμακο δεν ήταν καθόλου εθιστικό. Η πρώτη σύνθεσή της έγινε το 1874 από τον χημικό Τσαρλς Ρόμλι Άλντερ Ράιτ, που πειραματιζόταν με οπιούχα παράγωγα, τα παράτησε όμως καθώς δεν θεώρησε ότι τα σκευάσματά του είχαν φαρμακευτική αξία. Ο Χόφμαν το είδε όμως αλλιώς. Η ηρωίνη του πωλούνταν νόμιμα μεταξύ 1898-1913 ως αθώο υποκατάστατο της μορφίνης και μέσα σε έναν χρόνο από την κυκλοφορία της, έσπασε τα ταμεία. Η ηρωίνη απλώθηκε σε 23 χώρες και εκτιμάται ότι το πρώτο μόνο έτος κυκλοφορίας παράχθηκε ένας τόνος της ουσίας! Όταν όμως έγιναν σαφείς οι τραγικές επιπτώσεις της στην υγεία του χρήστη, η Bayer την απέσυρε άρον άρον και τα κράτη έσπευσαν να την απαγορεύσουν…

Πρώτα χρόνια

Ο Φέλιξ Χόφμαν γεννιέται στις 21 Ιανουαρίου 1868 στο Λούντβιγκσμπουργκ της γερμανικής Βάδης-Βυρτεμβέργης ως γιος ενός ευκατάστατου βιομηχάνου της πόλης. Ο μικρός μεγαλώνει μέσα στις ανέσεις, μορφώνεται κατ’ οίκον και το 1899 θα βρεθεί να σπουδάζει χημεία στο Πανεπιστήμιο του Μονάχου, έχοντας επιδείξει εξαιρετικές ακαδημαϊκές επιδόσεις. Το 1890 θα πάρει το χαρτί του χημικού, περνώντας με άριστα τις κρατικές εξετάσεις, και το 1891 θα ολοκληρώσει άλλον έναν κύκλο σπουδών στο ίδιο πανεπιστήμιο. Δύο χρόνια αργότερα, θα πάρει το διδακτορικό του στη χημεία, επίσης με άριστα, και το μέλλον του μοιάζει ελπιδοφόρο. Έχει περάσει εξάλλου από αρκετές βιομηχανίες φαρμάκων και βαφών και έχει μπόλικες πρακτικές γνώσεις στη φαρέτρα του. Κι έτσι το 1894 ο διαπρεπής χημικός Άντολφ φον Μπάουερ, ένας από τους καθηγητές του στη σχολή και νομπελίστας κατόπιν (1905), τον προτείνει ως ερευνητή χημικό στο νεοϊδρυθέν τμήμα φαρμακευτικής μιας μικρομεσαίας εταιρίας, κάποιας Bayer! Η οποία εκείνη την εποχή είχε μόλις αρχίσει να δίνει βάρος στη φαρμακολογία ιδρύοντας δυο νέα τμήματα, ένα για την ανάπτυξη φαρμάκων και ένα για τη δοκιμή τους. Στο τμήμα των δοκιμών επικεφαλής ήταν ο Χάινριχ Ντρέζερ, ενώ διευθυντής στο τμήμα έρευνας ήταν ο διακεκριμένος πανεπιστημιακός καθηγητής χημείας Αρτούρ Άιχενγκριν, ο οποίος προσέλαβε τον φέρελπι χημικό Φέλιξ Χόφμαν. Οι τρεις αυτοί επιστήμονες είναι οι άνθρωποι-κλειδιά πίσω από τη δημιουργία της ασπιρίνης, καθώς όλοι έχουν διεκδικήσει έμμεσα ή άμεσα την πατρότητά της. Επίσημος νικητής στη μάχη ανακηρύχθηκε ο Χόφμαν, αν και η επίσημη αυτή εκδοχή αμφισβητείται συχνά…

Η ασπιρίνη

Το καλοκαίρι του 1897, ο Χόφμαν πειραματιζόταν με όλων των λογιών τις φαρμακευτικές ουσίες προσπαθώντας να βελτιώσει τη δραστικότητα και να απαλείψει τις αντενδείξεις τους. Στο στόχαστρό του μπήκαν τα πρώτα παυσίπονα σκευάσματα της φίρμας και τα αντιπυρετικά, καθώς προκαλούσαν πολλές και ενοχλητικές παρενέργειες. Ο θρύλος θέλει μάλιστα τον νεαρό Χόφμαν να ασχολείται με τη δραστική ουσία της ασπιρίνης βλέποντας τον άρρωστο πατέρα του να βασανίζεται από τις παρενέργειες του παυσίπονου (σαλικυλικό νάτριο) που έπαιρνε για τους αφόρητους πόνους του. Το σαλικυλικό οξύ κυκλοφορούσε εμπορικά ήδη από το 1874, αν και είχε άφθονες παρενέργειες. Σύμφωνα με την επίσημη εκδοχή της ιστορίας μας, ο Χόφμαν ήταν αυτός που ανακάλυψε την τέλεια συνταγή για τη σύνθεση του ασετυλοσαλικυλικού οξέος το 1897. Το σαλικυλικό οξύ ήταν γνωστό τουλάχιστον από το 1763, όταν ο βρετανός ιερωμένος Έντμουντ Στόουν συνιστούσε στο ποίμνιό του που υπέφερε από πόνους να μασάει φύλλα ιτιάς (όπως έκανε άλλωστε και ο Ιπποκράτης). Το οξύ το ήξερε όλη η επιστημονική κοινότητα, δεν το συνιστούσε όμως ως παυσίπονο καθώς ξετίναζε το στομάχι. Το στοίχημα ήταν πια η παραγωγή μιας συνθετικής μορφής του οξέος που θα είναι φιλική στο στομάχι. Ο άθλος ανήκει δικαιωματικά στον Σαρλ Φρεντερίκ Γκερχάρντ, καθώς το 1853 ο γάλλος χημικός πετυχαίνει εντελώς συμπτωματικά τη χημική ένωση του σαλικυλικού οξέος με το χλωρίδιο του ακετυλίου. Είναι ο άνθρωπος που ανακαλύπτει ουσιαστικά την ασπιρίνη, αν και δεν το καταλαβαίνει. Θεωρεί περίπλοκη τη χημική αντίδραση, δεν βλέπει καμιά πρακτική αξία(!) και τα παρατά. Ό,τι δεν έκανε λοιπόν ο Γκερχάρντ το 1853 θα το κάνει ο Χόφμαν το 1897, αρπάζοντας την πατρότητα της ασπιρίνης. Ο χημικός αναπτύσσει την ουσία και τη στέλνει στο τμήμα δοκιμών προκειμένου να λάβει έγκριση για να κυκλοφορήσει στην αγορά. Τα τζιμάνια της Bayer δεν ενθουσιάζονται βέβαια και χρειάζεται, έπειτα από μπόλικους μήνες καθυστέρησης, η παρέμβαση του διαπρεπούς Άιχενγκριν για να ασχοληθούν οι δοκιμαστές με την ασπιρίνη. Το φάρμακο κρίνεται τελικά ικανοποιητικό και βγαίνει στην αγορά τον Ιανουάριο (ή τον Μάιο, κατά άλλες πηγές) του 1899 σε μορφή σκόνης. Η σχετική μελέτη που δημοσιεύτηκε μάλιστα πριν από την επίσημη κυκλοφορία έφερε μόνο την υπογραφή του Ντρέζερ, χωρίς καμία αναφορά στους επιστήμονες του τμήματος της έρευνας που την είχαν ανακαλύψει. Ως επικεφαλής των δοκιμών, ο Ντρέζερ ήταν επίσης ο μόνος που απέκτησε πνευματικά δικαιώματα επί του νέου φαρμάκου, αφήνοντας τον Χόφμαν να παλεύει κατόπιν για την πατρότητα της ασπιρίνης! Ο Ντρέζερ φάνταζε αρχικά ως ο μοναδικός δημιουργός της ασπιρίνης, αν και τελικά αναγνώρισε χρόνια αργότερα ότι η παρασκευή της ασπιρίνης δεν ήταν δικό του έργο, αποδίδοντάς τη τώρα στον Χόφμαν. Αυτή ήταν η επίσημη γραμμή που υιοθέτησε κατόπιν και η Bayer, στέλνοντας τον νεαρό επιστήμονα στο πάνθεο των χημικών. Λίγα χρόνια αργότερα, το 1918, στην επιδημία της ισπανικής γρίπης, η ασπιρίνη θα αποδείκνυε την αξία της. Η συνεισφορά του Χόφμαν ήταν η πλήρης παραγωγή του σαλικυλικού οξέος στο εργαστήριο, χωρίς να απαιτείται η συλλογή του από τα φυτά, την ίδια ώρα που το έκανε φιλικό προς το στομάχι. Η ιστορία της ασπιρίνης άφησε έξω τελικά τον Άιχενγκριν, καθώς ήταν εβραίος στο θρήσκευμα και απαλείφθηκε μαγικά στη δεκαετία του 1930 από τη συνεισφορά του. Το 1949, λίγο πριν από τον θάνατό του, ο Αρτούρ Άιχενγκριν έγραψε ένα άρθρο με τίτλο «50 χρόνια ασπιρίνη», υποστηρίζοντας για πρώτη φορά ότι είχε συμμετάσχει περισσότερο από ενεργά τόσο στις δοκιμές του φαρμάκου όσο και στην ίδια την ανάπτυξή του. Διατεινόταν μάλιστα ότι ο Χόφμαν πέτυχε τη σύνθεση του ασετυλοσαλικυλικού οξέος ακολουθώντας τις δικές του οδηγίες. Αρχικά μάλιστα κανείς δεν έδωσε ιδιαίτερη σημασία στα λεγόμενα του εβραίου Άιχενγκριν, ο οποίος είχε φύγει εξάλλου από την Bayer το 1908 και κατόπιν και από τη Γερμανία, τρέχοντας να γλιτώσει από τους Ναζί. Μερίδα ακαδημαϊκών ιστορικών ερεύνησαν αργότερα το θέμα και υποστήριξαν στη μελέτη τους πως τα στοιχεία που παραθέτει ο γερμανοεβραίος χημικός φαίνεται να επιβεβαιώνουν τους ισχυρισμούς του! Όπως κι αν έχει, η Bayer θέλησε να πατεντάρει εμπορικά την ασπιρίνη, αλλά η αίτησή της απορρίφθηκε, καθώς το σαλικυλικό οξύ κυκλοφορούσε ήδη, αν και δεν είχε την καθαρή και σταθερή μορφή που του έδωσε ο Χόφμαν. Παρά το γεγονός ότι δεν κατείχε τα πνευματικά δικαιώματα, η Bayer τη διαφήμισε στα μήκη και τα πλάτη του πλανήτη, αποσπώντας τελικά την πατέντα στις ΗΠΑ. Η οποία της έδωσε το μονοπώλιο της παραγωγής ασπιρίνης στην άλλη πλευρά του Ατλαντικού από το 1900-1917, κάνοντάς τη φαρμακευτικό κολοσσό!

Η ηρωίνη

Και στην παρασκευή της ηρωίνης όμως η συνεισφορά του Χόφμαν αμφισβητείται πια και μάλιστα ευρέως. Ο Ντρέζερ, καθηγητής χημείας στο πανεπιστήμιο του Γκέτινγκεν, είχε δουλέψει παλιότερα πολύ με την κωδεΐνη, ένα ασθενέστερο από τη μορφίνη παράγωγο του οπίου, προσπαθώντας να μελετήσει τις συνέπειες του ναρκωτικού σκευάσματος στην αναπνοή. Αυτός ήταν που έβαλε τον υπάλληλό του, Φέλιξ Χόφμαν, να πειραματιστεί με την κωδεΐνη και την ισχυρότερη μορφίνη. Ο Χόφμαν του παρέδωσε τη διακετυλομορφίνη, που θα ονομαζόταν εμπορικά «ηρωίνη». Η ίδια ουσία είχε ανακαλυφθεί ωστόσο τουλάχιστον από το 1874 από τον βρετανό χημικό Τσαρλς Ρόμλι Άλντερ Ράιτ που δεν μπήκε φυσικά στον κόπο να την κατοχυρώσει εμπορικά. Κάπου 23 χρόνια αργότερα, ο Φέλιξ Χόφμαν ανακαλύπτει εκ νέου την ηρωίνη ενώ προσπαθούσε να φτιάξει κωδεΐνη. Παρατήρησε ότι η νέα ουσία ήταν πολύ πιο δυνατή από τη μορφίνη και ενημέρωσε περιχαρής τον Ντρέζερ, ο οποίος γνώριζε για τις έρευνες του Ράιτ αλλά αποσιώπησε βολικά το γεγονός. Ο υπάλληλος της Bayer υποστήριξε ότι η ανακάλυψη έγινε στα εργαστήρια της φίρμας και ανήκε εξολοκλήρου σε αυτή. Το τμήμα δοκιμών πειραματιζόταν με την ηρωίνη τουλάχιστον από το 1898, χορηγώντας τη σε ζώα. Μετά πέρασαν στους ανθρώπους και την παρουσίασαν τελικά σε ιατρικά συνέδρια και επιστημονικές επιθεωρήσεις ως ένα νέο και θαυματουργό φάρμακο που ήταν τουλάχιστον δέκα φορές αποτελεσματικότερο από τη μορφίνη στην αντιμετώπιση των ασθενειών που θέριζαν στην εποχή, όπως η πνευμονία και η φυματίωση. Ο Ντρέζερ φρόντιζε να τονίσει τη μη εθιστική φύση της ηρωίνης(!), σε πλήρη αντίθεση με την εθιστικότατη μορφίνη δηλαδή, μιλώντας για μια πραγματική φαρμακευτική επανάσταση. Η ηρωίνη κυκλοφόρησε λοιπόν ως καταπραϋντικό σιρόπι και αργότερα ως υποκατάστατο για την απεξάρτηση από τη μορφίνη! Η διακετυλομορφίνη ονομάστηκε «ηρωίνη» λόγω των «ηρωικών» άθλων της στη μάχη κατά των ασθενειών. Μέσα σε έναν χρόνο, το καινούριο σκεύασμα του Χόφμαν ήταν ανάρπαστο. Μέχρι να αποδειχθούν τραγικά λανθασμένες οι διακηρύξεις της Bayer περί μη εθισμού, η φαρμακοβιομηχανία ήταν πια στην κορυφή. Ακόμα κι έτσι όμως θα έπρεπε να περιμένει ο κόσμος μέχρι το 1913 για να αρχίσει να απαγορεύεται η ηρωίνη, όταν η κατάσταση είχε ξεφύγει πια από κάθε έλεγχο. Η παγκόσμια ποινικοποίησή της θα αργούσε βέβαια ακόμα, αφού σημειώθηκε αργά και προοδευτικά και κράτησε μέχρι τα τέλη της δεκαετία του 1930…

Τελευταία χρόνια

Ο Χόφμαν δεν είχε όπως είπαμε κανένα κέρδος από τις ανακαλύψεις ή έστω τις σημαντικές συνεισφορές του στη φαρμακευτική. Η Bayer τον μετακίνησε μάλιστα μετά τη σύνθεση της ασπιρίνης σε άλλο τμήμα, βγάζοντάς τον εντελώς εκτός έρευνας (και έξω από τα νερά του). Τώρα ήταν διευθυντής του τμήματος φαρμακευτικού μάρκετινγκ, όπου και παρέμεινε μέχρι τη συνταξιοδότησή του το 1928. Εργαστήριο δεν θα ξανάβλεπε ο «πολύς» χημικός. Μέχρι να ολοκληρώσει την καριέρα του, είδε βέβαια και τις δύο ανακαλύψεις του να γίνονται παγκόσμιες μόδες και να αποκτούν εμπορική απήχηση στα μήκη και τα πλάτη της Γης. Κι εκείνος, ο δημιουργός ασπιρίνης και ηρωίνης ήταν παγκοσμίως άγνωστος! Κι έτσι αποσύρθηκε στην Ελβετία και το έριξε στην ιστορία της τέχνης, επιστρέφοντας και πάλι στα πανεπιστημιακά έδρανα στα γεράματά του. Εκεί θα αφήσει την τελευταία του πνοή στις 8 Φεβρουαρίου 1946, ξεχασμένος από όλους. Δεν παντρεύτηκε ποτέ και δεν απέκτησε παιδιά. Το πιο περίεργο της υπόθεσης μάλιστα είναι πως δεν δημοσίευσε ποτέ τη δική του εκδοχή για την ασπιρίνη (ή την ηρωίνη), αφήνοντάς τη για πάντα στη σφαίρα του μύθου… Δείτε όλα τα πρόσωπα που φιλοξενούνται στη στήλη «Πορτραίτα» του newsbeast.gr